失眠重磅：Lemborexant，食欲素受體拮抗劑正式上市
2019年3月，美國食品和藥品管理局（FDA）受理lemborexant（研(yan)發代號： E-2006）(雙重(zhong)食欲素受體拮抗劑，Orexin receptor type 1/2)治療(liao)失(shi)眠癥（Insomnia）（一種睡(shui)眠覺醒障礙）的新藥(yao)上市申請（NDA），并已指定處方(fang)藥(yao)用戶收費法（PDUFA）目標日期為2019年(nian)12月27日。
該新藥上(shang)市申請(qing)基于臨床(chuang)試驗SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。
- SUNRISE 1：一項為期一個(ge)月(yue)的(de)(de)III期臨(lin)床研究，意(yi)在評(ping)估(gu)在1,006名55歲(sui)及(ji)以(yi)上(shang)(shang)的(de)(de)老年(nian)人（這些患者中(zhong)45%年(nian)齡在65歲(sui)及(ji)以(yi)上(shang)(shang)）中(zhong)lemborexant與安(an)慰劑及(ji)陽性對照藥物酒石(shi)酸唑吡坦緩釋劑（zolpidem ER）對比的(de)(de)有效(xiao)(xiao)性和(he)安(an)全性。該研究使用多導睡(shui)眠(mian)監測圖客(ke)觀(guan)地對睡(shui)眠(mian)潛伏(fu)期（從潛伏(fu)期到(dao)持續睡(shui)眠(mian)期，主(zhu)要(yao)目(mu)標）、睡(shui)眠(mian)效(xiao)(xiao)率和(he)睡(shui)后覺醒時(shi)間（維持睡(shui)眠(mian)的(de)(de)效(xiao)(xiao)果(guo)；關鍵次要(yao)目(mu)標）進行了評(ping)估(gu)，并達到(dao)了主(zhu)要(yao)和(he)關鍵次要(yao)目(mu)標。Lemborexant組中(zhong)報告(gao)的(de)(de)最常見的(de)(de)不良(liang)事件（AEs）是頭痛和(he)嗜睡(shui)。
- SUNRISE 2：一項為期(qi)12個月(yue)(yue)的(de)安慰劑對照（前6個月(yue)(yue)）III期(qi)臨床研(yan)究，評估lemborexant在(zai)949例年齡為18至88歲的(de)成人失眠(mian)癥(zheng)患者(zhe)中的(de)長期(qi)療(liao)效和安全性。該研(yan)究使用睡眠(mian)日(ri)志評估了(le)主(zhu)觀（患者(zhe)報(bao)告(gao)的(de)）睡眠(mian)潛伏(fu)期(qi)（主(zhu)要(yao)(yao)目標）、睡眠(mian)效率(lv)和入睡后覺(jue)醒（關(guan)鍵次要(yao)(yao)目標），并達到了(le)預先設定的(de)主(zhu)要(yao)(yao)療(liao)效目標和關(guan)鍵次要(yao)(yao)療(liao)效目標。在(zai)lemborexant治療(liao)組中報(bao)告(gao)的(de)最常見的(de)不良反應是(shi)嗜睡、鼻咽(yan)炎、頭痛(tong)和流(liu)感。
2019年(nian)5月，衛(wei)材株式(shi)會(hui)社美國子公司Eisai Inc.收(shou)購了(le)Purdue Pharma L.P在 lemborexant開(kai)發和商業化(hua)全球合作(zuo)的(de)權(quan)利，用于治療多種(zhong)睡(shui)眠(mian)(mian)-覺(jue)醒(xing)障礙，包(bao)括阿爾茨(ci)海默癥患者(zhe)的(de)失(shi)眠(mian)(mian)和睡(shui)眠(mian)(mian)-覺(jue)醒(xing)節律(lv)紊(wen)亂(luan)（ISWRD）。衛(wei)材集團將(jiang)在全球獨立開(kai)展(zhan)lemborexant的(de)開(kai)發和商業化(hua)。
2019年12月(yue)23日，衛材宣布FDA批(pi)準了(le)lemborexant上市。
2020年6月1日，衛材(cai)株式會社美(mei)國子公(gong)司Eisai Inc.在美(mei)國正式上(shang)市(shi)其(qi)原研（in-house discovered）食欲素受體(ti)拮(jie)抗劑DAYVIGO™（lemborexant片，5 mg/10 mg 規格），用于治療成年人(ren)的失(shi)眠癥，該癥狀具體(ti)表現為(wei)成人(ren)入睡和/或(huo)睡眠維持(chi)困難。
失眠(mian)(mian)(mian)(mian)癥是最常(chang)見的睡眠(mian)(mian)(mian)(mian)覺醒障(zhang)礙，患(huan)病(bing)(bing)(bing)率(lv)很高(gao)。全世界約有30％的成年人(ren)有失眠(mian)(mian)(mian)(mian)癥狀，其中(zhong)許(xu)多持續了數月至數年。良好的睡眠(mian)(mian)(mian)(mian)對包括大腦健康在內(nei)的健康是必不可(ke)少的，研究(jiu)表明(ming)最佳睡眠(mian)(mian)(mian)(mian)時間在7到(dao)8小時之(zhi)間。睡眠(mian)(mian)(mian)(mian)不好與多種健康問題相關，包括高(gao)血壓、意外傷(shang)害、糖尿病(bing)(bing)(bing)、肥胖、抑郁、心臟(zang)病(bing)(bing)(bing)發作、中(zhong)風(feng)、癡呆的風(feng)險(xian)增(zeng)加，以及對情緒和行為的不良影響。女(nv)性患(huan)失眠(mian)(mian)(mian)(mian)癥的可(ke)能性是男性的1.4倍；老(lao)年人(ren)失眠(mian)(mian)(mian)(mian)的患(huan)病(bing)(bing)(bing)率(lv)也較高(gao)，老(lao)齡化往(wang)往(wang)伴(ban)隨著睡眠(mian)(mian)(mian)(mian)模式的改變(bian)，包括睡眠(mian)(mian)(mian)(mian)中(zhong)斷、頻繁(fan)覺醒和早(zao)醒，這些都會導(dao)致睡眠(mian)(mian)(mian)(mian)時間減少。
