利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶點和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司：強生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和強生公司共同研發的一種高效FXa 抑制劑，用于髖或膝關節置換術后靜脈血栓栓塞癥(venous thromboembolism，VTE )的預防，有極好的體內活性和生物利用度。2008年10月1日分別在加拿大和歐盟獲得上市批準。2009年3月獲國家藥監局批準上市。2011年7月1日獲FDA批準，2012年1月18日獲PMDA批準。利伐沙班化合物專利即將到期，價格面臨雪崩。 作用機制 凝血因子 Xa是一種絲氨酸蛋白酶, 位于血液凝集級聯的上游, 處在連接內源性和外源性激活途徑共同通路的中心位置, 它既能阻斷內源性凝血亦能抑制外源性凝血的發生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集級聯反應過程中還存在生物信號的放大, 估計一個 Xa因子抑制劑分子具有能抑制 138個凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制劑可能比凝血酶抑制劑更為有效 。本品是一個新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...
2019年3月，美國食品和藥品管理局（FDA）受理lemborexant（研發代號： E-2006）(雙重食欲素受體拮抗劑，Orexin receptor type 1/2)治療失眠癥（Insomnia）（一種睡眠覺醒障礙）的新藥上市申請（NDA），并已指定處方藥用戶收費法（PDUFA）目標日期為2019年12月27日。 該新藥上市申請基于臨床試驗SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。 SUNRISE 1：一項為期一個月的III期臨床研究，意在評估在1,006名55歲及以上的老年人（這些患者中45%年齡在65歲及以上）中lemborexant與安慰劑及陽性對照藥物酒石酸唑吡坦緩釋劑（zolpidem ER）對比的有效性和安全性。該研究使用多導睡眠監測圖客觀地對睡眠潛伏期（從潛伏期到持續睡眠期，主要目標）、睡眠效率和睡后覺醒時間（維持睡眠的效果；關鍵次要目標）進行了評估，并達到了主要和關鍵次要目標。Lemborexant組中報告的最常見的不良事件（AEs）是頭痛和嗜睡。 SUNRISE 2：一項為期12個月的安...
FDA的擔憂 FDA發現，有報道稱經常與阿奇霉素和其他QT延長藥物聯用的羥氯喹或氯喹治療的COVID-19患者存在嚴重的心律問題。FDA也意識到通過門診處方使用這些藥物在增加。因此，FDA想提醒醫療保健專業人員和患者與羥氯喹和氯喹有關的已知風險。我們將繼續調查與在COVID-19中使用羥氯喹和氯喹有關的風險，并在我們獲得更多信息時進行公開交流。 尚未證明羥氯喹和氯喹對于治療或預防COVID-19是安全有效的。他們正在針對COVID-19的臨床試驗中進行研究，如果沒有參加臨床試驗或不方便參與，我們會通過緊急使用授權在COVID-19大流行期間將其暫時用于住院患者的治療。緊急授權使用的羥氯喹/氯喹由戰略國家儲備提供，戰略國家儲備是在突發公共衛生事件中使用的關鍵醫療用品的國家儲備庫。在緊急授權使用羥氯喹和氯喹時，需要提醒醫生和公眾注意說明書中列出的風險信息。 羥氯喹和氯喹會引起異常的心律，例如QT間期延長和稱為室性心動過速的危險性快...
編者薦語： ?曾由冠狀病毒引起的傳染病例，讓我們記憶猶新，如 2012 年中東地區的MERS，2003 年 SARS-CoV 非典型肺炎。此時，美國也正在遭受病毒肆虐……病毒到底是什么？伊諾凱供應商伙伴MCE為你揭秘侵擾人類的五大病毒及其相關靶向藥物研究成果。 以下文章來源于MCE抑制劑 圖片來源：WHO 追其根源，絕大多數的人類傳染病都是由病毒引起的，它們可侵犯不同組織器官，感染細胞引起疾病，如 HIV, 流感 (Influenza Virus), HCV, HBV 以及 SARS-CoV-2 等。目前，針對大部分傳染病的主要治療手段為接種疫苗和藥物治療，前者研制周期較長，而小分子藥物生產迅速、產量大、性質穩定。因此抗病毒小分子藥物治療仍然是當前最有效的手段。 病毒到底是什么？針對上述的病毒感染，又有哪些抑制劑呢？ 病毒可以說是最佛系的微生物了，佛系到只留下了最基本的繁殖能力，以至于不能獨立營生，必須依靠宿主細胞進行代謝、復制。病毒的這種 “非法...
?千呼萬喚始出來！ 新冠疫情克星，終于來了！ 今天，武漢傳來大消息，陳薇院士團隊新冠疫苗一期臨床試驗順利完成，獲得初步安全數據，著手開展臨床二期試驗！ 這是一個天大的好消息！ 要知道，一個疫苗從研發到上市使用，必須經過三期臨床試驗，只有此程序完成后，可以申請生產許可證，大批量生產上市。 一期臨床實驗：人數很少，一般只有幾十人，主要觀察疫苗是否安全，接種后是否產生免疫力。 二期臨床實驗： 對象加大到幾百人，主要研究和評估不同劑量、針次、間隔時間的療效差異。 三期臨床實驗： 對象增至幾千人，觀察大樣本情況下疫苗的效果和安全性。 陳薇院士團隊新冠疫苗的一期臨床試驗，是3月16日獲批在武漢啟動的，一共有108位志愿者參加，主要是為了測試疫苗的有效性和安全性。 這108位勇敢的志愿者，接受疫苗注...
